Mecanismos envolvidos na acao facilitatoria do antimuscarinico fentonio na liberacao de acetilcolina no plexo mioenterico do ileo de cobaia

Mecanismos envolvidos na acao facilitatoria do antimuscarinico fentonio na liberacao de acetilcolina no plexo mioenterico do ileo de cobaia

Título alternativo Mechanisms of the enhanced acetylcholine release induced by the antimuscarinic agent phenthonium in the guinea-pig ileum myenteric plexus
Autor Salamanca, Ana Lucia Valle Autor UNIFESP Google Scholar
Resumo O derivado quatermnario da 1-hiosciamina, fentonio, [N-(4-fenil) fenacil 1-hiosciamina)] e um antagonista muscarinico competitivo com potencia 100 vezes menor que a da atropina. Em preparacoes de musculos esqueleticos, o fentonio bloqueou a transmissao neuromuscular de forma nao competitiva e aumentou a liberacao espontanea de acetilcolina (ACh) sem alterar a liberacao induzida por estimulacao nervosa (Lapa, 1988; Fann e col., 1991; Souccar e col., 1994; 1998). O efeito pre-juncional do fentonio nao foi associado a despolarizacao da membrana, a temperatura, ao aumento do influxo de Ca2+ extracelular ou as suas atividades antimuscarinica e antinicotinica. O objetivo deste trabalho foi estudar o mecanismo da acao facilitatoria pre-sinaptica do fentonio com medidas do efluxo de [3 H]-Colina em preparacoes de plexo mioenterico da musculatura longitudinal do ileo de cobaia. Para analisar a relacao estrutura-atividade, o efeito do fentonio foi comparado com os de dois derivados, o endofen [N-(4-fenil) fenacil 1-hiosciamina) na forma endo] e o tropol [N-(4-fenil) fenacil-tropan-3-ol. Os principais resultados obtidos foram os seguintes 1. Em preparacoes de musculatura longitudinal de ileo de cobaia, o fentonio (FENT, O, I a 30 mM) reduziu a tensao muscular produzida pela concentracao media efetiva (EC5o) da ACh (30 mM), proporcionalmente as concentracoes, e de 80 a 35 por cento do controle. 2. Em preparacoes analogas, o endofen (ENDO, 10 e 20 mM) aumentou a tensao muscular de 67 por cento e 87 por cento , e potenciou o efeito da EC5o da ACh a 141 por cento e 110 por cento , respectivamente. O tropol (TROP, 10 a 100 mM), por sua vez, reduziu a resposta da CE5o da ACh a 59 por cento somente na maior concentracao. 3. A incubacao de FENT (20 e 50 mM), em tiras da musculatura longitudinal do ileo, nao alterou o efluxo basal de [3H]-Colina, mas aumentou o efluxo estimulado eletricamente a 100 por cento e 31 por cento do valor inicial, respectivamente. 4. Em ensaios semelhantes, o ENDO (10e 20 mM) e o TROP (50 e 100 mM) nao alteraram significativamente o efluxo basal ou estimulado eletricamente de [3 H]-Colina, em comparacao com os respectivos valores controles. 5. Em preparacoes de ganglios mioentericos dissociados, a incubacao de FENT (IO, 20 e 50 mM) aumentou o efluxo basal de [3H]-Colina a 181 por cento , 172 por cento e 168 por cento do controle (l22,5 n 8,3 por cento ) apos 4 minutos. Menor concentracao do FENT (5 mM) nao produziu...(au)
Assunto Plexo Mientérico
Receptores Colinérgicos
Antagonistas Muscarínicos
Canais de Potássio
Idioma Português
Data 1998
Publicado em São Paulo: [s.n.], 1998. 86 p. ilus.
Editor Universidade Federal de São Paulo (UNIFESP)
Extensão 86 p.
Direito de acesso Acesso restrito
Tipo Tese de doutorado
URI http://repositorio.unifesp.br/handle/11600/15981

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